L’Unité de découverte de médicaments de l’IRIC a pour rôle de concevoir et de synthétiser de nouvelles entités chimiques ayant une activité biologique ou thérapeutique. Elle vise plus particulièrement à optimiser la fonction thérapeutique de certains composés dits « têtes de série » ou « composés phares » identifiés lors de criblages à haut débit ou par voie de synthèse, et ce, à l’aide d’études approfondies de relation structure-activité.
Ce laboratoire offre ses services aux chercheurs dont l’objectif est de créer des outils moléculaires originaux et spécifiques pour aider à la compréhension de nouvelles cibles biologiques ou de valoriser la découverte d’entités chimiques ayant un potentiel thérapeutique. Dans le cadre d’ententes de collaboration avec des entreprises pharmaceutiques, elle offre aussi à des partenaires industriels une structure de recherche intégrée allant de l’optimisation de la « tête de série » jusqu’à l’identification de composés candidats aux essais cliniques.
Les activités de l’Unité de découverte de médicaments sont menées par une équipe de chimistes et de biologistes chevronnés ayant à leur actif une solide expertise en développement de médicaments en milieu industriel démontrée par un portfolio de réalisations dans les principaux domaines thérapeutiques. L’expertise de ces scientifiques issus de l’industrie pharmaceutique constitue un atout important au succès des projets de découverte de médicaments pour traiter le cancer et autres indications cliniques sans options thérapeutiques satisfaisantes.
Services offerts :
- Synthèse de molécules sur demande, élaboration de voies de synthèse, découverte de composés actifs, optimization hit-to-lead, développement préclinique
- Synthèse de sondes chimiques
- Chimie computationnelle,
- Simulations moléculaires dynamiques, criblage virtuel de molécules, conception basée sur la structure
- Génération de librairies de fragments
- Synthèse parallèle, peptidique et macrocyclique
- Développement et implémentation d’essais biologiques in vitro pour études SAR
- Mécanisme d’action de composés actifs
- Caractérisation pharmacologique (signalisation biaisée, modulateurs allostériques, site de liaison)
- Mise au point d’essais biologiques in vivo pour mesurer l’efficacité des composés
Une instrumentation à la fine pointe de la technologie permet à l’équipe de l’Unité de découverte de médicaments de l’IRIC d’utiliser les plus récentes techniques de synthèse, de purification et d’analyse de molécules, ainsi que la caractérisation de l’activité biologique associée à ces molécules.
Équipement
Systèmes de chromatographie liquide couplés à des spectromètres de masse quadripolaire et à temps d’envol
- Systèmes de chromatographie liquide couplés à des spectromètres de masse quadripolaire et à temps d’envol (LC/MS TOF, LC/MS Simple Quad)
Appareils de chromatographie liquide à haute pression (HPLC) de type analytique et préparatif
- Colonnes de phases inverses et chirales
Appareils automatisés de purification par chromatographie flash sur silice (ISCO, Biotage)
- Colonnes de phases inverses et normales
Fours micro-ondes incluant échantillonneur automatique pour réactions chimiques à haute température
- Fours micro-ondes incluant échantillonneur automatique pour réactions chimiques à haute température
Équipement de photochimie, réacteurs photochimiques
- Équipement de photochimie, réacteurs photochimiques
Appareils de résonnance magnétique nucléaire
- Appareils de résonnance magnétique nucléaire (RMN) 400 et 600 MHz Varian
Appareils de lecture de fluorescence et luminescence (BRET)
- Lecteur de plaques Neo2 (Biotek)
- Lecteur de plaques Spark10M (Tecan)
Distributeur de liquide acoustique Echo550
- Distributeur de liquide acoustique Echo550 (Labcyte)
Système robotique permettant d’intégrer un distributeur de liquide en vrac
- Système robotique permettant d’intégrer un distributeur de liquide en vrac (Multidrop Combi), un lecteur de plaque (Neo2 et Spark10M) ainsi qu’un distributeur de liquide acoustique (Echo550)
Autre
De plus, le laboratoire de chimie biologique et médicinale exploite une collection de plus de 15 000 réactifs commerciaux traçables en temps réel avec l’application Inventory. Cette collection est en croissance constante.
Tous les membres de l’équipe ont accès à une gamme complète de journaux électroniques et à des logiciels sophistiqués de recherche de la littérature scientifique en ligne, des logiciels d’analyse de données, ainsi qu’au cahier de laboratoire électronique.
